替加環素因其英文名稱Tigecycline與老虎(Tiger)諧音，再加上這種藥是一種新型的廣譜抗生素，殺菌能力超強，因此被人們稱為老虎素。

替加環素屬于四環素類抗菌藥。四環素是由放線菌產生的天然抗生素，在上世紀40年代被發現，在六七十年代因廣譜、方便、經濟等特點而被廣泛應用于臨床。后來臨床發現其化學結構不夠穩定，容易產生耐藥現象，逐漸退出歷史舞臺。通過對第一代四環素進行結構修飾，出現了以多西環素、米諾環素為代表的第二代半合成四環素類。但近年不斷出現的耐藥菌株同樣限制了第二代四環素類的臨床應用。隨著“抗菌藥物后時代”的到來，多重耐藥菌的流行和擴散，臨床上亟需更廣譜、更強效、更不易耐藥的新型藥物。于是就出現了第三代四環素類——替加環素。

替加環素是在四環素的基本結構上連接了一個甘氨酰氨基，這樣既維持并加強了四環素的抗菌作用，又能對抗細菌的耐藥機制，因此有人主張不再稱它為四環素，而把它單獨歸為甘氨酰環類抗生素。它屬于時間依賴性抗菌藥物，抗菌后效應較長。替加環素具有超強的體外抗菌活性，在體內多數組織器官中，如肺、結腸、膽囊內可保持較高濃度。其抗菌譜覆蓋革蘭陽性菌、幾乎所有革蘭陰性菌(銅綠假單胞菌除外)、厭氧菌和支原體屬、部分分枝桿菌。其適應證包括復雜性皮膚和皮膚軟組織感染;復雜性腹腔內感染;社區獲得性細菌性肺炎。該藥由美國開發，2005年6月被美國食品和藥品管理局批準上市。2012年初在中國批準上市，目前全球共有50多個國家和地區批準上市。

替加環素的出現給嚴重感染性疾病的治療帶來了新希望，但需要提醒的是，治療感染性疾病不一定新藥、貴藥就好，也并非廣譜的就一定好。替加環素雖然厲害，但也不是全能無敵的神藥，它對銅綠假單胞菌感染就無能為力，臨床上獲批治療的疾病并不多，且價格昂貴。同時，再優秀的抗菌藥物如果不加節制的濫用，其后果必定是迅速出現耐藥。2017年，我國衛健委專門針對碳青霉烯和替加環素這兩種抗菌活性最強的抗生素，出臺文件規范其使用。按照文件規定，替加環素為特殊使用級別的抗菌藥物，需要經過會診，由有特殊權限的醫生開具處方。感染性疾病的治療關鍵不是靠強效藥物的推陳出新，而在于有效的管理及合理用藥，對替加環素的嚴格管理也是希望我們的未來，細菌感染不至于到無藥可用的境地。